康列平

烏拉地爾緩釋膠囊說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：烏拉地爾緩釋膠囊

英文名稱：Urapidil Sustained-release Capsules

漢語拼音：Wuladi’er Huanshi Jiaonang

【成?? 份】本品主要成分為烏拉地爾

化學(xué)名稱：6－{3－[4－（0－甲氨苯基）－1－哌嗪基]－丙基]－氨基]－1，3－二甲基脲嘧啶。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃

分子量：387.48

【性 ???狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色小丸。

【適 應(yīng) 癥】

1. 伴有前列腺肥大癥的排尿障礙。
2. 原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、由褐色細(xì)胞瘤所引發(fā)的高血壓。

【規(guī) ???格】30mg

【用法用量】

1、伴有前列腺肥大癥的排尿障礙。

通常在成年中，烏拉地爾給藥由1日30mg（1粒）開始，如果效果不明顯，可在1～2周的間隔下逐漸增加到1日60-90mg（2-3粒），并分為一日2次經(jīng)口給藥。另外，根據(jù)年齡和癥狀，可適當(dāng)?shù)脑鰷p給藥量，但一天的最高給藥量為90mg(3粒)。

2、原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、由褐色細(xì)胞瘤所引發(fā)的高血壓。

通常在成人中，烏拉地爾給藥由1日30mg? (1粒)開始，如果效果不明顯，可在1-2周的間隔下逐漸增加到1日120 (4粒)，并分為一日2次經(jīng)口給藥。另外，根據(jù)年齡和癥狀，可適當(dāng)?shù)脑鰷p給藥量。

【不良反應(yīng)】

使用本品后，病人可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因?yàn)檠獕航档锰?，通常在?shù)分鐘內(nèi)即可一消失，病人無需停藥。

過敏反應(yīng)少見(如瘙癢、皮膚發(fā)紅、皮疹等)極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系

【禁 ???忌】

對(duì)于本制劑成分有過敏史的患者、主動(dòng)脈狹窄或動(dòng)靜脈分流患者(血液動(dòng)力學(xué)無效的透析分流除外)禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.因?yàn)橛袝r(shí)會(huì)表現(xiàn)為體位性低血壓,要在臥位,立位以及坐位下測(cè)定血壓,根據(jù)體位的變換考慮血壓的變化,在坐位時(shí)控制血壓。

2.本藥給藥初期或者在用量急增時(shí),有時(shí)會(huì)發(fā)生意識(shí)喪失,起立時(shí)頭暈,頭痛,惡心 心悸亢進(jìn),胸部不快等癥狀。特別是伴有前列腺肥大癥的排尿障礙患者,在投藥初期或用量急增時(shí)，3天內(nèi)可能會(huì)表現(xiàn)出起立時(shí)頭暈現(xiàn)象,這時(shí)要采取使其仰臥位等適宜措施,并根據(jù)需要進(jìn)行對(duì)癥治療。

3.本藥給藥初期或者在用量急增時(shí),由于體位性低血壓會(huì)表現(xiàn)為起立時(shí)頭暈,眩暈等癥狀,所以對(duì)于從事高處作業(yè),駕駛機(jī)動(dòng)車等有危險(xiǎn)工作的人來說要特別注意。

4.對(duì)于伴有前列腺肥大癥的排尿障礙患者來說要注意本藥的治療方法不是原因療法,而是對(duì)癥療法.本藥投藥后未出現(xiàn)期待的效果時(shí),應(yīng)考慮進(jìn)行手術(shù)治療等其它措施。

5.鑒于本品是緩釋制劑,給藥時(shí)不要嚼膠囊中的顆粒(由于血藥濃度短時(shí)間內(nèi)上升,可能會(huì)引起副作用)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

哺乳期婦女禁用。

對(duì)于孕婦,僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本藥.目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性,妊娠期后三個(gè)月使用的資料亦不完善。動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

【兒童用藥】尚不明確.

【老年用藥】

在注意以下幾點(diǎn)的同時(shí),對(duì)于從少量給藥開始的患者,要一邊觀察其狀態(tài),一邊慎重給藥。

1.一般的高齡者不要使其喜好過度的降壓。(可能會(huì)引起腦梗阻)

2.肝功能低下的情況下,從減量(例如一天15mg)開始給藥.而對(duì)于高度肝功能低下(肝硬化)的高齡患者,有報(bào)告其代謝,排泄延遲。

【藥物相互作用】若同時(shí)使用其它抗高血壓藥物,飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉,嘔吐,可增強(qiáng)本品的降壓作用,同時(shí)應(yīng)用西咪替丁(Cimetidine),可使本品的血藥濃度上升,最高達(dá)15%。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

1.降壓作用:烏拉地爾是一種選擇性a,-受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴(kuò)張血管作用主要通過阻斷突觸后a,-受體，使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過激活5-HT_1A受體，降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后a₁-受體的作用和阻斷外周a₁-受體的作用，但以前者為主。 它還有激活中樞5HT_1A受體的作用,降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品對(duì)靜脈血管的舒張作用大于對(duì)動(dòng)脈血管的作用，對(duì)血壓正常者沒有降壓效果,對(duì)心率無明顯影響。

2.對(duì)前列腺,尿道以及膀胱平滑肌的作用:

烏拉地爾對(duì)于兔摘除前列腺、尿道以及膀胱平滑肌的標(biāo)本，用量依存性地抑制去甲腎上腺素收縮。

烏拉地爾對(duì)于麻醉狗,用量依存性地抑制去甲腎上腺素所產(chǎn)生的尿道內(nèi)壓的上升。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康成年男子單次經(jīng)口給藥(烏拉地爾15mg、30mg、45mg)時(shí)的最高血藥濃度(C_max)、最高血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(T_max)以及生物半衰期(T_1/2)如下表所示。另外，本制劑(烏拉地爾30mg)一天2次，7天時(shí)間反復(fù)經(jīng)口給藥時(shí)血藥濃度未見積蓄。

(平均值士標(biāo)準(zhǔn)偏差、15mg:n=6 30mg.45mg:n=14)

健康成年男子單次經(jīng)口給藥(烏拉地爾15mg、45mg)至給藥后24小時(shí),人體的排泄率(相對(duì)于給藥量為13%)以及各代謝產(chǎn)物的排泄率與給藥量無關(guān),為一定值。這些物質(zhì)的總排泄率為50%.

【貯 ???藏】遮光密封保存。

【包 ???裝】鋁塑包裝。12粒/板/盒；2X12粒/板/盒；4X12粒/板/盒；60粒/瓶。

【有 效 期】24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH01782007-2016Z

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20070161

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱: 西安遠(yuǎn)大德天藥業(yè)股份有限公司

生產(chǎn)地址: 西安高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)新型工業(yè)園創(chuàng)新路9號(hào)

郵政編碼:? 710119

電話號(hào)碼:? 029-87971668

傳真號(hào)碼:? 029-85691133

網(wǎng) ???址:? wmgps.cn

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